20 мг ретатрутид пептид за мршављење, лиофилизовани прах, бочице за ињекцију, 99% ретатрутид

Опис производа
Ретатрутид је нови троструки агонистички пептид који циља глукагонски рецептор (GCGR), глукозно-зависни инсулинотропни полипептидни рецептор (GIPR) и глукагон-сличан пептид-1 рецептор (GLP-1R). Ретатрутид активира људски GCGR, GIPR и GLP-1R са EC50 вредностима од 5,79, 0,0643 и 0,775 nM, респективно, и мишји GCGR, GIPR и GLP-1R са EC50 вредностима од 2,32, 0,191 и 0,794 nM. Служи као важан истраживачки алат у проучавању гојазности и метаболичких поремећаја.

Ретатрутид ефикасно активира GLP-1R сигнални пут и стимулише глукозно-зависну секрецију инсулина делујући и на GIP и на GLP-1 рецепторе. Овај синтетички пептид показује снажна хипогликемијска својства и развијен је као антидијабетичко једињење за дијабетес типа 2 (T2D). Он подстиче ослобађање инсулина и сузбија секрецију глукагона на начин зависан од глукозе.

Поред тога, показано је да ретатрутид одлаже пражњење желуца, снижава ниво глукозе на гладно и након оброка, смањује унос хране и изазива значајан губитак телесне тежине код особа са дијабетесом типа 2.

Биолошка активност
Ретатрутид (LY3437943) је један пептид конјугован са липидима који функционише као снажан агонист људског GCGR, GIPR и GLP-1R. У поређењу са природним људским глукагоном и GLP-1, Ретатрутид показује нижу потенцију на GCGR и GLP-1R (0,3× и 0,4×, респективно), али показује значајно побољшану потенцију (8,9×) на GIPR у поређењу са глукозно-зависним инсулинотропним полипептидом (GIP).

Механизам деловања
У студијама које су укључивале дијабетичне мишеве са нефропатијом, примена ретатрутида значајно је смањила албуминурију и побољшала брзину гломеруларне филтрације. Овај заштитни ефекат се приписује активацији GLP-1R/GR-зависног сигналног пута, који посредује у антиинфламаторним и антиапоптотичким дејствима у бубрежном ткиву.

Ретатрутид такође директно модулира гломеруларну пермеабилност, побољшавајући способност концентрације урина. Прелиминарни налази указују да, у поређењу са конвенционалним третманима хроничне болести бубрега као што су АЦЕ инхибитори и АРБ-ови, Ретатрутид производи израженије смањење албуминурије након само четири недеље лечења. Штавише, показао је већу ефикасност у смањењу систоличког крвног притиска него АЦЕ инхибитори или АРБ-ови, без примећених значајних нежељених ефеката.

Нежељени ефекти
Најчешћи нежељени ефекти Ретатрутида су гастроинтестиналне природе, укључујући мучнину, дијареју, повраћање и затвор. Ови симптоми су генерално благи до умерени и имају тенденцију да се повуку са смањењем дозе. Приближно 7% испитаника је такође пријавило осећај пецкања коже. Повећање срчане фреквенције је примећено након 24 недеље у групама са вишим дозама, које се касније вратило на почетне нивое.