Бремеланотид

Бремеланотид АПИ

Бремеланотидје синтетичкиагонист меланокортинског рецептораразвијен за лечењепоремећај хипоактивне сексуалне жеље (HSDD) in жене у пременопаузиКао прва терапија централног дејства посебно одобрена за HSDD, Bremelanotide представља значајан напредак у женском сексуалном здрављу.

Одобрено од стране америчке FDA 2019. године под брендираним именомВилисиБремеланотид нуди решење по потреби, без хормона, за жене које имају стални недостатак сексуалне жеље, што се не може објаснити медицинским, психолошким или проблемима у вези.

НашБремеланотид АПИпроизводи се синтезом пептида у чврстој фази (SPPS), обезбеђујући високу чистоћу, низак садржај нечистоћа и конзистенцију погодну за клиничке и комерцијалне ињекционе формулације.

Механизам деловања

Бремеланотид делује тако штоактивирање меланокортинских рецептора, посебноMC4R (меланокортин-4 рецептор)уцентрални нервни системВерује се да ова активација модулира путеве ухипоталамускоји су укључени у сексуално узбуђење и жељу.

Кључни ефекти укључују:

• Побољшанодопаминергичка сигнализација, промовише сексуално интересовање

• Супресија инхибиторних путева који утичу на либидо

• Модулација централног нервног системабез ослањања на полне хормоне (неестрогене, нетестостерон)

Овај механизам чини Бремеланотид другачијим од традиционалних хормонских терапија и погодним за ширу популацију жена.

Клиничка истраживања и резултати

Бремеланотид је процењен у вишеструкимКлиничка испитивања фазе 2 и фазе 3, у којем учествују хиљаде жена са дијагнозом ХСДД-а.

Кључни налази укључују:

• Статистички значајно побољшањеу резултатима сексуалне жеље (мерено помоћу FSFI-d)

• Смањење патње повезане са ниском сексуалном жељом (мерено FSDS-DAO скалом)

• Брз почетак деловања(у року од неколико сати), што омогућаваупотреба по потреби пре сексуалне активности

• Доказана ефикасност код женаса и без коморбидних стања(нпр. депресија, анксиозност)

У клиничким студијама, до25%–35%пацијената је доживело значајно побољшање у односу на плацебо.

Безбедност и подношљивост

• Најчешћи нежељени ефекти укључујумучнина, црвенилоиглавобоља— генерално благ и самоограничавајући.

• За разлику од ранијих меланокортинских лекова, Бремеланотид јеније повезано са значајним повећањем крвног притиска или срчане фреквенцијекод већине пацијената.

• Као третман по потреби, избегава хронично излагање хормонима и може се користити флексибилно.

Производња и квалитет

НашБремеланотид АПИ:

• Синтетише се коришћењем напредног SPPS-а са високом ефикасношћу

• Испуњава строге међународне стандарде зачистоћа, идентитет и резидуални растварачи

• Погодан је за ињекционе формулације (као што су претходно напуњене аутоинјекторске оловке)

• Доступно упилотске и комерцијалне серије, подржавајући и истраживање и развој и снабдевање тржишта

Терапеутски потенцијал

Поред HSDD-а, механизам Бремеланотида је изазвао интересовање у другим областимасексуална и неуроендокрина модулација, укључујући:

• Мушка сексуална дисфункција

• Поремећаји повезани са расположењем

• Регулација апетита и енергије (преко меланокортинског система)

Његов добро окарактерисан пептидни профил и активност централног нервног система и даље подржавају потенцијални развој у суседним терапијским областима.