Етелкалцетид хидрохлорид
Етелкалцетид хидрохлорид АПИ
Етелкалцетид хидрохлорид је нови синтетички пептидни калцимиметик развијен за лечење секундарног хиперпаратиреоидизма (ХХПТ) код пацијената са хроничном болешћу бубрега (ХББ) који се подвргавају хемодијализи. ХХПТ је честа и озбиљна компликација код пацијената са ХББ, коју карактеришу повишени нивои паратироидног хормона (ПТХ), поремећени метаболизам калцијум-фосфата и повећан ризик од болести костију и кардиоваскуларних болести.
Етелкалцетид представља калцимиметик друге генерације, који се примењује интравенозно, и нуди предности у односу на раније оралне терапије попут цинакалцета побољшањем прилагодљивости и смањењем гастроинтестиналних нежељених ефеката.
Механизам деловања
Етелкалцетид делује тако што се везује за рецептор који детектује калцијум (CaSR) који се налази на ћелијама паратироидних жлезда и активира га. Ово опонаша физиолошки ефекат екстрацелуларног калцијума, што доводи до:
Супресија секреције ПТХ
Смањење нивоа калцијума и фосфата у серуму
Побољшана минерална равнотежа и метаболизам костију
Као алостерички активатор CaSR-а на бази пептида, етелкалцетид показује високу специфичност и продужену активност након интравенске примене након дијализе.
Клиничка истраживања и терапеутски ефекат
Етелкалцетид је опсежно процењен у клиничким испитивањима фазе 3, укључујући студије EVOLVE, AMPLIFY и EQUIP. Кључни налази укључују:
Значајно и трајно смањење нивоа ПТХ код пацијената са хроничном болешћу бубрега на хемодијализи
Ефикасна контрола серумског калцијума и фосфора, доприносећи побољшаној хомеостази костију и минерала
Боља подношљивост у поређењу са оралним калцимиметицима (мање мучнине и повраћања)
Побољшано придржавање пацијената због интравенске примене три пута недељно током дијализа
Ове предности чине етелкалцетид важном терапијском опцијом за нефрологе који управљају СХПТ код популација на дијализи.
Квалитет и производња
Наш АПИ за етелкалцетид хидрохлорид:
Синтетише се путем чврстофазне пептидне синтезе (SPPS) са високом чистоћом
У складу са фармацеутским спецификацијама, погодно за ињекционе формулације
Показује низак ниво резидуалних растварача, нечистоћа и ендотоксина
Скалабилно је за производњу великих серија у складу са GMP прописима
