Омотач | 204656-20-2 | Молекуларна формула | C172H265N43O51 |
Молекуларна тежина | 3751.20 | Изглед | Бели |
Складиштење | Отпорност на светло, 2-8 степени | Пакет | Торба / бочица од алуминијске фолије |
Чистоћа | ≥98% | Транспорт | Хладни ланац и достава хлађења |
Активни састојак:
Лираглутид (аналог људског глукагона сличног пептида-1 (ГЛП-1) произведен квастом кроз генетску технологију рекомбинације).
Хемијско име:
Арг34лис26- (Н-ε- (γ-Глу (Н-α-хекадецаноил))) - ГЛП-1 [7-37]
Остали састојци:
Динатријум хидроген фосфат дихидрат, пропилен гликол, хлороводонична киселина и / или натријум хидроксид (само прилагођавачи пХ), фенол и вода за ињекције.
Дијабетес типа 2
Лираглутид побољшава контролу глукозе у крви. Смањује хипергликемију која се односи на оброк (током 24 сата након администрације) повећањем секреције инзулина (само) када је то потребно повећањем нивоа глукозе, одлагање пражњења желуца и сузбијање лукагонов лукагона.
Погодан је за пацијенте чији је шећер у крви и даље слабо контролисан након максималне толериране дозе метформина или сулфонилуреа. Користи се у комбинацији са метформином или сулфонилурее.
Делује у начину зависан од глукозе, што значи да ће подстаћи излучивање инзулина само када су ниво глукозе у крви веће од уобичајених, спречавајући да се "прекрива". Сходно томе, показује занемарљив ризик од хипогликемије.
Има потенцијал за инхибицију апоптозе и подстицање регенерације бета ћелија (види се у студијама на животињама).
Смањује апетит и инхибира дебљање телесне тежине, као што је приказано у студији главе на главу насупрот глимепириду.
Фармаколошка акција
Лираглутид је ГЛП-1 аналог са 97% секвенце хомологије људског ГЛП-1, који се може везати и активирати рецептор ГЛП-1. ГЛП-1 рецептор је мета изворног ГЛП-1, ендогени инкрин хормон који промовише секрет инзулина зависне од глукозе из панкреаса β ћелија. За разлику од изворе ГЛП-1, фармакокинетичке и фармакодинамичке профиле лираглутида код људи погодне су за некада дневни режим дозирања. Након поткожне ињекције, њен механизам продужених радњи укључује: само-удружење које успорава апсорпцију; везивање за албумин; Висока стабилност ензима и тако дужа полуживота у плазми.
Активност лираглутида посредује се њеном специфичном интеракцијом са ГЛП-1 рецептом, што је резултирало повећањем цикличког монофин монофосфата (логора). Лираглутид стимулише излучивање инзулина у начин зависан од концентрације глукозе, уз смањење вишка секрета глукагона у начин зависан од концентрације глукозе.
Стога, када се диже глукозе у крви, подстакнута је излучивање инсулина, док је инхибиран излучивање глукагона. Супротно томе, лираглутид смањује селидњу инзулина током хипогликемије без утицаја на секрет излучивања. Хипогликемијски механизам лираглутида такође укључује незнатно продужење времена пражњења желуца. Лираглутид смањује телесну тежину и масу телесне масти смањујући унос глади и енергије.