Лираглутид антидијабетици за контролу шећера у крви CAS бр. 204656-20-2
Детаљи производа
| ЦАС | 204656-20-2 | Молекуларна формула | C172H265N43O51 |
| Молекуларна тежина | 3751,20 | Изглед | Бела |
| Услови складиштења | Отпорност на светлост, 2-8 степени | Пакет | Алуминијумска фолијска кеса/бочица |
| Чистоћа | ≥98% | Превоз | Достава хладног ланца и хладног складиштења |
Састојци Лираглутида
Активни састојак:
Лираглутид (аналог људског глукагон-сличног пептида-1 (ГЛП-1) који производи квасац технологијом генетске рекомбинације).
Хемијски назив:
Арг34Лис26-(Н-ε-(γ-Глу(Н-α-хексадеканоил))-ГЛП-1[7-37]
Остали састојци:
Динатријум-хидрогенфосфат дихидрат, пропилен гликол, хлороводонична киселина и/или натријум хидроксид (само као средства за подешавање pH вредности), фенол и вода за ињекције.
Примена
Дијабетес типа 2
Лираглутид побољшава контролу глукозе у крви. Смањује хипергликемију повезану са оброком (током 24 сата након примене) повећавањем лучења инсулина (само) када је потребно повећањем нивоа глукозе, одлагањем пражњења желуца и сузбијањем лучења глукагона током прандијала.
Погодан је за пацијенте чији је шећер у крви и даље слабо контролисан након максималне толерисане дозе метформина или само сулфонилуреја. Користи се у комбинацији са метформином или сулфонилурејама.
Делује зависно од глукозе, што значи да ће стимулисати лучење инсулина само када је ниво глукозе у крви виши од нормалног, спречавајући „прекорачење“. Сходно томе, показује занемарљив ризик од хипогликемије.
Има потенцијал да инхибира апоптозу и стимулише регенерацију бета ћелија (што је примећено у студијама на животињама).
Смањује апетит и инхибира повећање телесне тежине, што је показано у директној студији у односу на глимепирид.
Фармаколошко дејство
Лираглутид је аналог ГЛП-1 са 97% хомологије секвенце са људским ГЛП-1, који се може везати за ГЛП-1 рецептор и активирати га. ГЛП-1 рецептор је мета нативног ГЛП-1, ендогеног инкретинског хормона који промовише лучење инсулина зависно од концентрације глукозе из панкреасних β ћелија. За разлику од нативног ГЛП-1, фармакокинетички и фармакодинамички профили лираглутида код људи су погодни за режим дозирања једном дневно. Након поткожне ињекције, његов механизам продуженог дејства укључује: самовезивање које успорава апсорпцију; везивање за албумин; већу стабилност ензима и самим тим дуже време полураспада у плазми.
Активност лираглутида је посредована његовом специфичном интеракцијом са ГЛП-1 рецептором, што резултира повећањем цикличног аденозин монофосфата (цАМП). Лираглутид стимулише лучење инсулина на начин зависан од концентрације глукозе, док смањује вишак лучења глукагона на начин зависан од концентрације глукозе.
Стога, када ниво глукозе у крви порасте, стимулише се лучење инсулина, док се лучење глукагона инхибира. Насупрот томе, лираглутид смањује лучење инсулина током хипогликемије без утицаја на лучење глукагона. Хипогликемијски механизам лираглутида такође укључује благо продужење времена пражњења желуца. Лираглутид смањује телесну тежину и масу телесне масти смањењем глади и уноса енергије.
