-
Пуно име:Заштитна смеша за тело-157, апентадекапептид (пептид од 15 аминокиселина)првобитно изолован из људског желудачног сока.
-
Аминокиселински низ:Гли-Глу-Про-Про-Про-Гли-Лис-Про-Ала-Асп-Асп-Ала-Гли-Леу-Вал, молекулска тежина ≈ 1419,55 Da.
-
У поређењу са многим другим пептидима, BPC-157 је релативно стабилан у води и желудачном соку, што чини оралну или желудачну примену изводљивијом.
Механизми деловања
-
Ангиогенеза / Опоравак циркулације
-
ПојачаваVEGFR-2експресија, подстичући стварање нових крвних судова.
-
АктивираSrc–кавеолин-1–eNOS пут, што доводи до ослобађања азотног оксида (NO), вазодилатације и побољшане васкуларне функције.
-
-
Антиинфламаторно и антиоксидативно
-
Смањује проинфламаторне цитокине као што суИЛ-6иTNF-α.
-
Смањује производњу реактивних врста кисеоника (ROS), штитећи ћелије од оксидативног стреса.
-
-
Поправка ткива
-
Промовише структурни и функционални опоравак код модела повреда тетива, лигамената и мишића.
-
Пружа неуропротекцију код модела повреда централног нервног система (компресија кичмене мождине, церебрална исхемија-реперфузија), смањујући смрт неурона и побољшавајући моторички/сензорни опоравак.
-
-
Регулација васкуларног тонуса
-
Екс виво васкуларне студије показују да БПЦ-157 индукује вазорелаксацију, зависно од интактног ендотела и НО путева.
-
Упоредни подаци о животињама и ин витро
| Тип експеримента | Модел / Интервенција | Доза / Примена | Контрола | Кључни резултати | Поређење података |
|---|---|---|---|---|---|
| Вазодилатација (пацовска аорта, ex vivo) | Аортни прстенови претходно контраховани фенилефрином | БПЦ-157 до100 μг/мл | Не БПЦ-157 | Вазорелаксација ~37,6 ± 5,7% | Смањено на10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%са NOS инхибитором (L-NAME) или NO хватачем (Hb) |
| Тест ендотелних ћелија (HUVEC) | HUVEC култура | 1 μг/мл | Нетретирана контрола | ↑ НЕМА производње (1,35 пута); ↑ миграција ћелија | Миграција укинута са Hb |
| Модел исхемијског уда (пацов) | Исхемија задњих екстремитета | 10 μг/кг/дан (и.п.) | Без третмана | Бржи опоравак протока крви, ↑ ангиогенеза | Лечење > Контрола |
| Компресија кичмене мождине (пацов) | Компресија сакрокоцигеалне кичмене мождине | Једна ип ињекција 10 минута након повреде | Нетретирана група | Значајан неуролошки и структурни опоравак | Контролна група је остала параплегичарка |
| Модел хепатотоксичности (CCl₄ / алкохол) | Хемијски изазвано оштећење јетре | 1 µg или 10 ng/kg (ip / oralno) | Нетретирано | ↓ AST/ALT, смањена некроза | Контролна група је показала тешко оштећење јетре |
| Студије токсичности | Мишеви, зечеви, пси | Вишеструке дозе / путеви | Плацебо контроле | Није примећена значајна токсичност, није примећена LD₅₀ | Добро се подноси чак и у високим дозама |
Људске студије
-
Серија случајеваИнтраартикуларна ињекција BPC-157 код 12 пацијената са болом у колену → 11 је пријавило значајно ублажавање бола. Ограничења: нема контролне групе, нема заслепљивања, субјективни исходи.
-
Клиничко испитивањеСпроведена је студија безбедности и фармакокинетике фазе I (NCT02637284) код 42 здрава добровољца, али резултати нису објављени.
Тренутно,нема висококвалитетних рандомизованих контролисаних испитивања (РКИ)доступни су да потврде клиничку ефикасност и безбедност.
Безбедност и потенцијални ризици
-
АнгиогенезаКорисно за зарастање, али теоретски би могло да подстакне васкуларизацију тумора, убрзавајући раст или метастазе код пацијената оболелих од рака.
-
Дозирање и применаЕфикасан код животиња у веома ниским дозама (нг–µг/кг), али оптимална доза и начин примене код људи остају недефинисани.
-
Дуготрајна употребаНема свеобухватних података о дугорочној токсичности; већина студија је краткорочна.
-
Регулаторни статусНије одобрен као лек у већини земаља; класификован каозабрањена супстанцаод стране ВАДА (Светске антидопинг агенције).
Упоредни увиди и ограничења
| Поређење | Снаге | Ограничења |
|---|---|---|
| Животиња против човека | Доследни корисни ефекти код животиња (тетива, живци, обнављање јетре, ангиогенеза) | Докази на људима су минимални, неконтролисани и недостаје им дугорочно праћење. |
| Распон доза | Ефикасан у веома ниским дозама код животиња (нг–µг/кг; µг/мл ин витро) | Безбедно/ефикасно дозирање код људи непознато |
| Почетак дејства | Рана примена након повреде (нпр. 10 минута након повреде кичме) доводи до снажног опоравка | Клиничка изводљивост таквог времена је нејасна |
| Токсичност | Није примећена смртоносна доза или тешки нежељени ефекти код више животињских врста | Дугорочна токсичност, канцерогеност и репродуктивна безбедност остају непроверени |
Закључак
-
BPC-157 показује јаке регенеративне и заштитне ефекте код животињских и ћелијских моделаангиогенеза, антиинфламаторно дејство, поправка ткива, неуропротекција и хепатопротекција.
-
Људски докази су изузетно ограничени, без доступних робусних података из клиничких испитивања.
-
Даљедобро осмишљена рандомизована контролисана испитивањапотребни су за утврђивање ефикасности, безбедности, оптималног дозирања и начина примене код људи.
Време објаве: 23. септембар 2025.