Шта је ПТ-141?

Индикација (одобрена употреба): Године 2019, ФДА га је одобрила за лечење стеченог, генерализованог поремећаја хипоактивне сексуалне жеље (ХСДД) код жена у пременопаузи када стање изазива изражену нелагоду и није последица других медицинских/психијатријских стања или нежељених ефеката лекова.

Механизам деловања
ПТ-141 је агонист меланокортинског рецептора (првенствено МЦ4 рецептора) који модулира сексуалну жељу путем путева централног нервног система.

За разлику од ПДЕ5 инхибитора (нпр. силденафила), који углавном утичу на крвне судове, ПТ-141 делује централно и утиче на сексуалну мотивацију и узбуђење.

Фармакологија и дозирање
Примена: Субкутана ињекција, по потреби (на захтев).
Одобрена доза: 1,75 мг с.ц.

Фармакокинетика:
Tmax ≈ ~60 минута
t½ ≈ 2–3 сата
Ефекти могу трајати неколико сати, у неким извештајима и до ~16 сати.
Клиничка ефикасност (испитивања фазе III – RECONNECT, 24 недеље, рандомизована контролисана испитивања)

Примарни крајњи циљеви:
Индекс женске сексуалне функције – домен жеље (FSFI-D)
Скала женске сексуалне невоље (FSDS-DAO)
Кључни резултати (обједињене студије 301 + 302):
Побољшање FSFI-D: +0,35 у односу на плацебо (P<0,001)
Смањење FSDS-DAO резултата: −0,33 у односу на плацебо (P<0,001)
Остали крајњи показатељи: Подржавајући исходи (резултати сексуалне функције, задовољство које су пријавили пацијенти) имали су позитиван тренд, али задовољавајући сексуални догађаји (ЗСД) нису увек показивали конзистентне значајне разлике.

Нежељени догађаји (најчешће пријављени у испитивањима)
Чести (≥10%):
Мучнина (~30–40%; до ~40% пријављено у испитивањима)
Црвенило (≥10%)
Главобоља (≥10%)

Кардиоваскуларни ефекти:
Примећена су пролазна повећања крвног притиска и промене у срчаној фреквенцији, које су се обично повлачиле у року од неколико сати.
Контраиндиковано или се користи са опрезом код пацијената са неконтролисаном хипертензијом или кардиоваскуларним болестима.
Јетра: Ретки извештаји о пролазном повишењу ензима јетре; изузетно ретки извештаји о случајевима указују на могуће акутно оштећење јетре, али нису чести.

Дугорочна безбедност (продужена студија)
Отворена продужена студија у трајању од 52 недеље открила је трајна побољшања жеље без нових значајних безбедносних сигнала.
Дугорочни безбедносни профил се генерално сматра добро подношљивим, при чему су главни проблеми подношљивости и даље краткорочни нежељени ефекти попут мучнине.

Напомене о употреби кључева
Одобрена популација је ограничена: Само за жене у пременопаузи са стеченим, генерализованим ХСДД-ом.
Није широко одобрено за мушкарце (ЕД или ниска жеља за сексом код мушкараца је и даље предмет истраживања).
Безбедносни скрининг је кључан: хипертензију, кардиоваскуларне болести и историју болести јетре треба проценити пре прописивања.

Брзи резиме података
Одобрење ФДА: 2019 (Vyleesi).
Доза: 1,75 мг субкутана ињекција, по потреби.
Фармакокинетика: Tmax ~60 мин; t½ 2–3 сата; ефекти до ~16 сати.
Ефикасност (фаза III, обједињено):
ФСФИ-Д: +0,35 (P<.001)
ФСДС-ДАО: −0,33 (P<.001)

Нежељени догађаји:
Мучнина: до ~40%
Испирање: ≥10%
Главобоља: ≥10%
Примећено је пролазно повећање крвног притиска.

Упоредна табела и графикон (резиме)