Назив | Тадалафил |
Цас број | 171596-29-5 |
Молекуларна формула | Ц22Х19Н3О4 |
Молекуларна тежина | 389.4 |
Еинецс број | 687-782-2 |
Специфична ротација | Д20 + 71.0 ° |
Густина | 1,51 ± 0,1 г / цм3 (предвиђање) |
Складиштење | 2-8 ° Ц |
Образац | Прашак |
Коефицијент киселости | (пКа) 16.68 ± 0,40 (предвиђено) |
Растворљивост у води | ДМСО: Растворљив 20мг / мл, |
Тадалафил; Циалис; ИЦ 351; (6Р, 12АР) -6- (бензо [Д] [1,3] диоксол-5-ил) -2-метил-2,3,12,12а-тетрахидропиразино [1 ', 2': 1,6] пиридо; гф 196960; ицос 351; тилденафил;
Тадалафил (Тадалафил, Тадалафил) има молекуларну формулу Ц22Х19Н3О4 и молекуларну тежину од 389,4. Широко се користи у лечењу мушке еректилне дисфункције од 2003. године, са трговачким именом Циалис (циалис). У јуну 2009. године ФДА је одобрила Тадалафил у Сједињеним Државама за лечење пацијената са поморском и називом АДЦИРЦА. Тадалафил је у 2003. уведен као лек за лечење ЕД-а. Ступа на снагу 30 минута након примене, али њен најбољи ефекат је 2х након почетка акције, а ефекат може трајати 36х, а њен ефекат не утиче на храну. Доза Тадалафил је 10 или 20 мг, препоручена почетна доза је 10 мг, а доза се прилагођава у складу са пацијентовим реакцијама и негативним реакцијама. Пред-тржиште су показале да је након оралне примене 10 или 20 мг Тадалафил 12 недеља, ефективне стопе 67% и 81%, респективно. Многе студије су показале да Тадалафил има бољу ефикасност у третману ЕД-а.
Еректилна дисфункција: Тадалафил је селективна фосфодиестерона типа 5 (ПДЕ5) попут Силденафил-а, али његова структура се разликује од последњег, а дијета са високом масноћом не омета своју апсорпцију. Под акцијом сексуалне стимулације, синтазе азот оксида (НОС) у нервним избијањима пенила и васкуларним ендотелним ћелијама катализују синтезу азотног оксида (не) од подлоге Л-аргинина. Нема активира Гианилате ЦИЦ5Се, која претвара у гуанозин трифосфат у циклични у гуанозин монофосфат (ЦГМП), чиме се активира циклична протеинска киназа у зависности од у Гааносину, што је резултирало смањењем концентрације концентрације калцијумових ћелија у глатким мишићним ћелијама, изазивајући да се дешава ерекција глатких мишића, што се дешава да се дешавају ерекција Цорпуса каверносума, узрокујући да се дешавају ерекцију Цорпус Цаверносум-а, а то активира цикличну гуаносин монофосфат у гуанозин. Фосфодиестеразе Тип 5 (ПДЕ5) деградира ЦГМП у неактивне производе, чинећи пенисом у слабу државу. Тадалафил инхибира деградацију ПДЕ5, што је довело до накупљања ЦГМП-а, који опушта глатки мишић корпуса кавернозума, што доводи до ерекције пениса. Пошто нитрати нису донатори, комбинована употреба са Тадалафилом значајно ће повећати ниво ЦГМП-а и довести до озбиљне хипотензије. Стога је комбинована употреба ове две контраиндициране у клиничкој пракси.
Тадалафил делује инхибирајући ПДЕ. ГМП је деградиран, тако да комбинована употреба нитрата може проузроковати екстремни пад крвног притиска и повећати ризик од синкопа. ЦИ3ПА4 индуктори ће смањити биорасположивост Таданафила и комбинација са рифампицином, циметидином, еритромицином, еритромицином, еритромицином и инхибиторима ХВИ протеазе и ХВИ протеазе и ХВИ протеазе, концентрација крви треба прилагодити лек. До сада не постоје извештаји да фармакокинетички параметри овог производа утичу дијета и алкохол.