Варденафил дихидроклорид третирање еректилне дисфункције 224785-91-5

Фармаколошка акција
Овај лек је инхибитор типа 5 (ПДЕ5) фосфодиестеразе. Орална примена овог лека може ефикасно побољшати квалитет и трајање ерекције и побољшати стопу успеха сексуалног живота код пацијената са еректилним дисфункцијом. Иницијација и одржавање ерекције перилице повезано је са опуштањем кавернозалних ћелија мишића и монофосфат цикличног гуанозина (ЦГМП) је посредник опуштања кавернозалних ћелија глатких мишића. Овај лек спречава распадање ЦГМП-а инхибирањем фосфодиестеразе типа 5, чиме узрокује нагомилавање ЦГМП-а, опуштањем глатких мишића корпус кавернозума и ерекције пениса. У поређењу са фосфодиестералним изолимима 1, 2, 3, 4 и 6, овај лек има велику селективност за фосфодиестеразу типа 5. Неки подаци показују да је њена селективност и инхибицијски ефекат на фосфодиестеразе тип 5 бољи од осталих инхибитора типа фосфодиестеразе. Инхибитори фосфодиестеразе типа је мало.

Медицинска својства и апликације

1. Када се користи заједно са ЦИП 3А4 инхибиторима (као што је Ритонавир, Индинавир, Сакуинавир, Кетоконазол, итд.), Може инхибирати метаболизам овог лека у јетри, повећава концентрацију у плазми, продужава полуживот и повећава учесталост негативних реакција (попут хипотензије, визуелно) Промјене, главобоља, испирање лица, приапизам). Овај лек треба избегавати у комбинацији са Ритонавиром и Индинавиром. Када се користи у комбинацији са еритромицином, кетоконазолом и итраконазолом, максимална доза овог лека не би требало да пређе 5 мг, а доза кетоконазола и итраконазола не би требало да пређе 200 мг.
2 Пацијенти који узимају нитрате или примање терапије донатора на азотрију оксида треба да избегавају употребу овог лека у комбинацији. Његов механизам деловања је да се даље повећаКонцентрација ЦГМП-а, што је резултирало побољшаним антихипертензивним ефектом и повећаном брзином срца. Када се користи заједно са блокаторима α-рецептора, може побољшати антихипертензивни ефекат и довести до хипотензије. Стога је употреба овог лека забрањена за оне који користе блокаторе α-рецептора. Средње масноћа исхрана (30% масти) није имала значајан утицај на фармакокинетику ни једне оралне дозе од 20 мг ове лека, а дијета са високом масноћом (више од 55% калорија масти би могла продужити врхунско време овог лека и смањити концентрацију крви у износу од 18%.

Фармакокинетика
Брзо се апсорбује након оралне примене, апсолутна биорасположивост оралне таблете је 15%, а просечно време за врх је 1Х (0,5-2х). Орално раствор 10 мг или 20мг, просечно време врхунца је 0,9х и 0,7х, просечна концентрација плазме од 9 ° / Л и 21μг / л, а трајање ефекта лекова може достићи 1х. Стопа везивања протеина овог лека је око 95%. 1.5х након једне оралне дозе од 20 мг, садржај лека у семе је 0.00018% дозе. Лек се углавном метаболизује у јетри цитохрома П450 (ЦИП) 3А4, а малу количину се метаболизује ЦИП 3А5 и ЦИП 2Ц9 изоензими. Главни метаболит је м1 формиран детиљењем цепетивне структуре овог лека. М1 такође има ефекат инхибиције фосфодиестеразе 5 (око 7% укупне ефикасности), а његова концентрација крви је око 26% концентрације родитељске крви. и може се даље метаболизовати. Стопе излучивања лекова у облику метаболита у измету и урина су око 91% на 95%, односно 2% на 6%, респективно. Укупна стопа клиренса је 56 Л на сат, а полуживот родитељског једињења и М1 су и око 4 до 5 сати.