Цаспофунгин за антифунгалне инфекције
Детаљи производа
| Назив | Цаспофунгин |
| Цас број | 162808-62-0 |
| Молекуларна формула | Ц52Х88Н10О15 |
| Молекуларна тежина | 1093.31 |
| Еинецс број | 1806241-263-5 |
| Тачка кључања | 1408.1 ± 65.0 ° Ц (предвидило) |
| Густина | 1,36 ± 0,1 г / цм3 (предвидило) |
| Коефицијент киселости | (пКа) 9,86 ± 0,26 (предвиђени) |
Синоними
ЦС-1171; Цаспофунгин; Цаспофунгин; Цаспорфунгин; ПнеумоЦандинБ0,1 - [(4Р, 5С) -5 - [(2-аминоетил) амино] -Н2- (10,12-диметил) -1-оксотетрадецил) -4-хидрокси-л-орнитин] -5 - [(3Р) -3-хидрокси-л-орнитин] -; цаспофунгинмк-0991; АИДС058650; АИДС-058650; АИДС-058650;
Хемијска својства
Цаспофуннин је био први ехинокандин одобрен за лечење инвазивних гљивичних инфекција. Ин витро и ин виво експерименти су потврдили да ЦАСПОФУНГИН има добру антибактеријску делатност против важних опортунистичких патогена-Цандида и Аспергиллуса. Цаспофунгин може да руптури ћелијски зид инхибира синтезу од 1,3-β-глукана. Клинички, Цаспофуннин има добар утицај на лечење разне кандидијазе и аспергилозе.
Утицај
(1,3) -Д-Глучан Синтаза је кључна компонента синтезе на зиду фунгалне ћелијске зида, а цаспофунн може да изврши антифункунгални ефекат не-такмичарском инхибицијом овог ензима. Након интравенске примене, концентрација лијекова на плазми се брзо опада због дистрибуције ткива, а затим постепено преузимање лека из ткива. Метаболизам ЦАСПОФУНГИН-а повећан је са повећањем дозе и да је у време дозе повезано са сталним државом са више доза. Стога, како би се постигао ефикасан терапијски ниво и избегавање акумулације лекова, требало би давати прву дозу за утовар, а затим доза одржавања. Када истовремено користите цитоцхроме П4503А4 индуктори, као што је рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, итд., Препоручује се повећати дозу одржавања каспингина.
Индикације
Индикације одобрених ФДА-а за ЦАСПОФУНГИН укључују: 1. Грозница са неутропенијом: дефинисана као: температура> 38 ° Ц са апсолутним бројањем неутрофила (АТ) ≤500 / мЛ, или са АНЦ1000 / МЛ и предвиђа се да се може смањити на испод 500 / мЛ. Према препоруци заразне болести Друштво Америке (ИДСА), иако су пацијенти са упорном грозницом и неутропенијом третирани антибиотицима широког спектра, пацијенти са високим ризиком и даље се препоручују коришћење емпиријске антифунгалне терапије, укључујући каппофунгин и друге антифунгалне лекове. . 2 Инвазивна кандидијаза: ИДСА препоручује ехинокандине (као што је Цаспофунгин) као лек избора за кандијују. Такође се може користити за лечење интра-трбушних апсцеса, перитонитиса и инфекција грудног коша узрокованих инфекцијама кандида. 3. Екофагеална кандидијадија: Цаспофунгин се може користити за лечење једњака кандидијазе код пацијената са ватролежним или нетолеранцијом на друге терапије. Неколико студија је утврдило да је терапијски ефекат каспофунгина упоредив са алуконазолом. 4. Инвазивна аспергилоза: Цаспофуннин је одобрен за лечење инвазивне аспергилозе код пацијената са нетолеранцијом, отпором и неефикасношћу главне антифунгалне лекове, вориконазол. Међутим, ехинокандин се не препоручује као терапија прве линије.
