Каспофунгин за антифунгалне инфекције
Детаљи производа
| Име | Каспофунгин |
| CAS број | 162808-62-0 |
| Молекуларна формула | C52H88N10O15 |
| Молекуларна тежина | 1093,31 |
| EINECS број | 1806241-263-5 |
| Тачка кључања | 1408,1±65,0 °C (предвиђено) |
| Густина | 1,36±0,1 г/цм3 (предвиђено) |
| Коефицијент киселости | (pKa) 9,86±0,26 (предвиђено) |
Синоними
ЦС-1171;Каспофунгин;КАСПОФУНГИН;КАСПОРФУНГИН;ПнеумокандинБ0,1-[(4Р,5С)-5-[(2-аМиноетил)аМино]-Н2-(10,12-диметил-1-оксотетрадецил)-4-хидрокси-Л-орнитин]-5-[(3Р)-3-хидрокси-Л-орнитин]-;КаспофунгинМК-0991;Аидс058650;Аидс-058650
Хемијска својства
Каспофунгин је био први ехинокандин одобрен за лечење инвазивних гљивичних инфекција. Експерименти ин витро и ин виво потврдили су да каспофунгин има добру антибактеријску активност против важних опортунистичких патогена - кандиде и аспергилуса. Каспофунгин може да пробије ћелијски зид инхибирањем синтезе 1,3-β-глукана. Клинички, каспофунгин има добар ефекат у лечењу разних кандидијаза и аспергилоза.
Ефекат
(1,3)-Д-глукан синтаза је кључна компонента синтезе ћелијског зида гљивица, а каспофунгин може имати антифунгални ефекат некомпетитивном инхибицијом овог ензима. Након интравенске примене, концентрација лека у плазми брзо опада због дистрибуције у ткиву, након чега следи постепено поновно ослобађање лека из ткива. Метаболизам каспофунгина се повећавао са повећањем дозе и био је зависан од дозе у времену до постизања стабилног стања са вишеструким дозама. Стога, да би се постигли ефикасни терапијски нивои и избегло акумулирање лека, треба применити прву ударну дозу, а затим дозу одржавања. Када се истовремено користе индуктори цитохрома p4503A4, као што су рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин итд., препоручује се повећање дозе одржавања каспофунгина.
Индикације
Индикације за каспофунгин које је одобрила ФДА укључују: 1. Грозница са неутропенијом: дефинисана као: грозница >38°C са апсолутним бројем неутрофила (АНЦ) ≤500/мл, или са АНЦ ≤1000/мл и предвиђа се да се може смањити испод 500/мл. Према препоруци Америчког друштва за инфективне болести (ИДСА), иако су пацијенти са перзистентном грозницом и неутропенијом лечени антибиотицима широког спектра, пацијентима са високим ризиком се и даље препоручује употреба емпиријске антифунгалне терапије, укључујући каспофунгин и друге антифунгалне лекове. 2. Инвазивна кандидијаза: ИДСА препоручује ехинокандине (као што је каспофунгин) као лек избора за кандидемију. Такође се може користити за лечење интраабдоминалних апсцеса, перитонитиса и инфекција грудног коша изазваних инфекцијом Кандидом. 3. Езофагеална кандидијаза: Каспофунгин се може користити за лечење езофагеалне кандидијазе код пацијената са рефракторним или нетолеранцијом на друге терапије. Неколико студија је открило да је терапеутски ефекат каспофунгина упоредив са ефектом флуконазола. 4. Инвазивна аспергилоза: Каспофунгин је одобрен за лечење инвазивне аспергилозе код пацијената са нетолеранцијом, резистенцијом и неефикасношћу главног антифунгалног лека, вориконазола. Међутим, ехинокандин се не препоручује као терапија прве линије.
