Каспофунгин за антифунгалне инфекције
Детаљи о производу
| Име | Каспофунгин |
| ЦАС број | 162808-62-0 |
| Молекуларна формула | Ц52Х88Н10О15 |
| Молекуларна тежина | 1093.31 |
| ЕИНЕЦС број | 1806241-263-5 |
| Тачка кључања | 1408,1±65,0 °Ц (предвиђено) |
| Густина | 1,36±0,1 г/цм3 (предвиђено) |
| Коефицијент киселости | (пКа) 9,86±0,26 (Предвиђено) |
Синоними
ЦС-1171;Каспофунгин;ЦАСПОФУНГИН;ЦАСПОФУНГИН;ПнеуМоцандинБ0,1-[(4Р,5С)-5-[(2-аМиноетил)аМино]-Н2-(10,12-диметил-1-оксотетрадецил)-4-хидрокси- Л-орнитин]-5-[(3Р)-3-хидрокси-Л-орнитин]-;ЦаспофунгинМК-0991;Аидс058650;Аидс-058650
Хемијска својства
Каспофунгин је био први ехинокандин одобрен за лечење инвазивних гљивичних инфекција.Експерименти ин витро и ин виво су потврдили да каспофунгин има добру антибактеријску активност против важних опортунистичких патогена-Цандида и Аспергиллус.Каспофунгин може разбити ћелијски зид инхибирањем синтезе 1,3-β-глукана.Клинички, каспофунгин има добар ефекат у лечењу различитих кандидијаза и аспергилозе.
Ефекат
(1,3)-Д-глукан синтаза је кључна компонента синтезе ћелијског зида гљивица, а каспофунгин може имати антифунгални ефекат неконкурентно инхибирајући овај ензим.Након интравенске примене, концентрација лека у плазми брзо опада због дистрибуције ткива, након чега следи постепено поновно ослобађање лека из ткива.Метаболизам каспофунгина се повећавао са повећањем дозе и био је повезан са дозом у времену до стабилног стања са вишеструким дозама.Због тога, да би се постигао ефикасан терапијски ниво и избегао акумулација лека, треба применити прву дозу пуњења, а затим дозу одржавања.Када се истовремено користе индуктори цитохрома п4503А4, као што су рифампицин, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, итд., Препоручује се повећање дозе одржавања каспофунгина.
Индикације
Индикације за каспофунгин које је одобрила ФДА укључују: 1. Грозница са неутропенијом: дефинисана као: грозница >38°Ц са апсолутним бројем неутрофила (АНЦ) ≤500/мл, или са АНЦ ≤1000/мл и предвиђа се да се може смањити до испод 500/мл.Према препоруци Америчког друштва за инфективне болести (ИДСА), иако су пацијенти са упорном температуром и неутропенијом лечени антибиотицима широког спектра, пацијентима са високим ризиком се и даље препоручује да користе емпиријску антифунгалну терапију, укључујући каспофунгин и друге антифунгалне лекове. ..2. Инвазивна кандидијаза: ИДСА препоручује ехинокандине (као што је каспофунгин) као лек избора за кандидемију.Такође се може користити за лечење интраабдоминалних апсцеса, перитонитиса и инфекција грудног коша узрокованих инфекцијом Цандида.3. Кандидијаза једњака: Каспофунгин се може користити за лечење кандидијазе једњака код пацијената са рефракторном или нетолеранцијом на друге терапије.Неколико студија је открило да је терапеутски ефекат каспофунгина упоредив са флуконазолом.4. Инвазивна аспергилоза: Каспофунгин је одобрен за лечење инвазивне аспергилозе код пацијената са нетолеранцијом, резистенцијом и неефикасношћу главног антифунгалног лека, вориконазола.Међутим, ехинокандин се не препоручује као терапија прве линије.
