Етелкалцетид

Етелкалцетид АПИ

Етелкалцетидје роман, синтетичкикалцимиметички пептидодобрено за лечењесекундарни хиперпаратиреоидизам (SHPT)код одраслих пацијената сахронична болест бубрега (ХББ)пријемхемодијализаСХПТ је честа и озбиљна компликација терминалне бубрежне инсуфицијенције, узрокована поремећајима у метаболизму калцијума, фосфора и витамина Д. Перзистентно повишењепаратироидни хормон (ПТХ)може довести добубрежна остеодистрофија, васкуларну калцификацију, кардиоваскуларне болести и повећану смртност.

Етелкалцетид нудициљана, нехируршка опцијаза контролу нивоа ПТХ код пацијената на дијализи, што представља калцимиметик друге генерације сајасне предностиу односу на оралне терапије попут цинакалцета.

Механизам деловања

Етелкалцетид јесинтетички пептидни агонистодрецептор за детекцију калцијума (CaSR), налази се на површини ћелија паратироидних жлезда. Имитира дејство екстрацелуларног калцијума алостеричким активирањем CaSR-а, чиме:

• Супресија лучења паратироидног хормона (ПТХ)

• Смањење концентрације калцијума и фосфора у серуму

• Побољшање хомеостазе калцијум-фосфата

• Смањење ризика од абнормалности коштаног промета и васкуларне калцификације

За разлику од оралних калцимиметика, Етелкалцетид се примењујеинтравенознонакон хемодијализе, што побољшава придржавање лечењу и минимизира гастроинтестиналне нежељене ефекте.

Клиничка истраживања и ефикасност

Етелкалцетид је процењен у више клиничких испитивања фазе 3, укључујућидве кључне рандомизоване контролисане студијеобјављено уЛансетиМедицински часопис Нове ЕнглескеОве студије су обухватиле преко 1000 пацијената на хемодијализи са неконтролисаном СХПТ.

Кључни клинички исходи укључују:

• Статистички значајно смањење нивоа ПТХ(>30% код већине пацијената)

• Супериорна контроласерумски фосфор и производ калцијум-фосфата (Ca × P)

• Веће укупне стопе биохемијског одговорау поређењу са цинакалцетом

• Боље придржавање пацијенатазбог интравенске примене три пута недељно након дијализе

• Смањење маркера коштаног мрежњача(нпр., алкална фосфатаза специфична за кости)

Ове користи подржавају Етелкалцетид каокалцимиметик прве линије за инјекцијеза управљање СХПТ код пацијената на дијализи.

Производња и квалитет API-ја

НашЕтелкалцетид АПИпроизводи се путемсинтеза пептида у чврстој фази (SPPS), што обезбеђује висок принос, чистоћу и молекуларну стабилност. АПИ:

• У складу са строгим прописимаGMP и ICH Q7 стандарди

• Погодно је за употребу улекови за ињекције

• Пролази кроз свеобухватна аналитичка испитивања, укључујући HPLC, резидуалне раствараче, тешке метале и нивое ендотоксина

• Доступно је упилотске и комерцијалне производне размере

Терапеутски потенцијал и предности

• Нехормонски третманза SHPT код пацијената са хроничном болешћу бубрега (ХББ) на дијализи

• Интравенски пут осигурава усаглашеност, посебно код пацијената са оптерећењем таблетама или гастроинтестиналном нетолеранцијом

• Може помоћи у смањењудугорочне компликацијепоремећај минерала и костију (ХБК-МБД)

• Компатибилно са везивима фосфата, аналозима витамина Д и стандардном дијализном негом