Ганиреликс ацетат пептид АПИ
Детаљи производа
| Име | Ганиреликс ацетат |
| CAS број | 123246-29-7 |
| Молекуларна формула | C80H113ClN18O13 |
| Молекуларна тежина | 1570,34 |
Синоними
Ац-ДНал-ДЦпа-ДПал-Сер-Тир-ДХар(Ет2)-Леу-Хар(Ет2)-Про-ДАла -НХ2;Ганиреликсум;ганиреликс ацетат; ГАНИРЕЛИКС; Ганиреликс ацетат УСП/ЕП/
Опис
Ганиреликс је синтетичко декапептидно једињење, а његова ацетатна со, Ганиреликс ацетат, је антагонист рецептора гонадотропин-ослобађајућег хормона (GnRH). Аминокиселинска секвенца је: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Углавном клинички, користи се код жена које се подвргавају програмима стимулације јајника контролисаним потпомогнутом репродуктивном технологијом како би се спречили превремени врхови лутеинизујућег хормона и за лечење поремећаја плодности услед овог узрока. Лек има карактеристике мањег броја нежељених реакција, високе стопе трудноће и кратког периода лечења, и има очигледне предности у поређењу са сличним лековима у клиничкој пракси.
Фармаколошко дејство
Пулсирајуће ослобађање гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ) стимулише синтезу и секрецију ЛХ и ФСХ. Учесталост ЛХ импулса у средњој и касној фоликуларној фази је приближно 1 на сат. Ови импулси се огледају у пролазном порасту серумског ЛХ. Током средине менструалног периода, масивно ослобађање ГнРХ изазива нагли пораст ЛХ. Средњоменструални пораст ЛХ може покренути неколико физиолошких реакција, укључујући: овулацију, обнављање мејозе ооцита и формирање жутог тела. Формирање жутог тела узрокује пораст нивоа прогестерона у серуму, док ниво естрадиола пада. Ганиреликс ацетат је антагонист ГнРХ који компетитивно блокира ГнРХ рецепторе на гонадотрофима хипофизе и накнадне путеве трансдукције. Он производи брзу, реверзибилну инхибицију секреције гонадотропина. Инхибиторни ефекат ганиреликс ацетата на секрецију ЛХ хипофизе био је јачи него на ФСХ. Ганиреликс ацетат није успео да изазове прво ослобађање ендогених гонадотропина, што је у складу са антагонизмом. Потпуни опоравак нивоа ЛХ и ФСХ хипофизе догодио се у року од 48 сати након прекида примене ганиреликс ацетата.
