Назив | Ганирелик ацетат |
Цас број | 123246-29-7 |
Молекуларна формула | Ц80Х113ЦЛН18О13 |
Молекуларна тежина | 1570.34 |
АЦ-ДПАЛ-ДЦПА-ДПАЛ-Сер-Тир-ДХАР (ЕТ2) -ЛЕУ-ХАР (ЕТ2) -ПРО-ДАЛА -НХ2; ГАНИРЕЛИКСУМ; ГАНИРЕЛИКС ацетат; Ганирелик; ГАНИРЕЛИКС АЦЕТАТЕ УСП / ЕП /
Ганирелик је синтетичко несхватљиво једињење, а његова ацетатна со, ГАНирелик ацетат је хормон рецептора ГАНИРелика који ослобађа гонадотропин (ГНРХ). Аминокиселина секвенца је: АЦ-Д-2Нал-Д-4ЦПА-Д-3ПАЛ-сер-тир-д-хомоарг (9,10-ЕТ2) -ЛЕУ-Л-ХОМОАРГ (9,10-ЕТ2) -ПРО-Д-АЛА-НХ2. Углавном клинички, користи се код жена које су пролазиле уз помоћ репродуктивног технолошког програма подружњивачких подстицаја како би се спречило прерано лутенизирајуће хормонске врхове и лечење поремећаја плодности због тог узрока. Лек има карактеристике мање нежељених реакција, високе стопе трудноће и краткорочно раздобље за лечење и има очигледне предности у поређењу са сличним лековима у клиничкој пракси.
Пулсилно ослобађање хормона који ослобађа гонадотропин (ГНРХ) подстиче синтезу и излучивање ЛХ и ФСХ. Учесталост ЛХ импулса у средњим и касним фазама фоликула је отприлике 1 на сат. Ови импулси се одражавају у пролазне установе у серуму ЛХ. Током средње менструације, масовно ослобађање ГНРХ узрокује пораст ЛХ. Мидменструални лх Сурнг може покренути неколико физиолошких одговора, укључујући: овулацију, оотит Меиотичко наставак и формирање корпус лутеум-а. Формирање Цорпус Лутеум-а узрокује пораст нивоа прогестерона у серуму, док је ниво Естрадиол пада. Ганирелик ацетат је гнрх антагонист који конкурентни блокира ГнРХ рецепторе на хипофизијске гонадотрофе и накнадне путеве трансдукције. Производи брзу, реверзибилну инхибицију секреције гонадотропина. Инхибицијски ефекат ГАНИРЕЛИКС ацетата на секретама хипофизе је био јачи од оне на ФСХ. Ганирелик ацетат није успео да изазове прво ослобађање ендогених гонадотропина, у складу са антагонизмом. Потпуни опоравак нивоа хипофизе и ФСХ догодио се у року од 48 сати након што је ганирелик ацетат обустављен.