Ганирелик Ацетате Пептиде АПИ
Детаљи о производу
| Име | Ганиреликс ацетат |
| ЦАС број | 123246-29-7 |
| Молекуларна формула | Ц80Х113ЦлН18О13 |
| Молекуларна тежина | 1570.34 |
Синоними
Ац-ДНал-ДЦпа-ДПал-Сер-Тир-ДХар(Ет2)-Леу-Хар(Ет2)-Про-ДАла -НХ2;Ганиреликсум;ганиреликс ацетат;ГАНИРЕЛИКС;Ганиреликс ацетат УСП/ЕП/
Опис
Ганиреликс је синтетичко декапептидно једињење, а његова ацетатна со, Ганиреликс ацетат је антагонист рецептора гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ).Аминокиселинска секвенца је: Ац-Д-2Нал-Д-4Цпа-Д-3Пал-Сер-Тир-Д-ХомоАрг(9,10-Ет2)-Леу-Л-ХомоАрг(9,10-Ет2)-Про- Д- Ала-НХ2.Углавном клинички, користи се код жена које су подвргнуте програмима стимулације јајника контролисане технологијом потпомогнуте репродукције како би се спречили превремени врхови лутеинизирајућег хормона и за лечење поремећаја плодности због овог узрока.Лек има карактеристике мање нежељених реакција, високу стопу трудноће и кратак период лечења и има очигледне предности у поређењу са сличним лековима у клиничкој пракси.
Пхармацологицал Ацтион
Пулсативно ослобађање гонадотропин-ослобађајућег хормона (ГнРХ) стимулише синтезу и лучење ЛХ и ФСХ.Фреквенција ЛХ импулса у средњој и касној фоликуларној фази је приближно 1 на сат.Ови импулси се одражавају у пролазним порастима ЛХ у серуму.Током средњег менструалног периода, масовно ослобађање ГнРХ изазива пораст ЛХ.Средњи менструални пораст ЛХ може изазвати неколико физиолошких одговора, укључујући: овулацију, обнављање мејотичке функције јајних ћелија и формирање жутог тела.Формирање жутог тела узрокује пораст нивоа прогестерона у серуму, док ниво естрадиола пада.Ганиреликс ацетат је антагонист ГнРХ који компетитивно блокира ГнРХ рецепторе на гонадотрофима хипофизе и каснијим путевима трансдукције.Он производи брзу, реверзибилну инхибицију секреције гонадотропина.Инхибицијски ефекат ганиреликс ацетата на лучење ЛХ хипофизе био је јачи него на ФСХ.Ганиреликс ацетат није успео да изазове прво ослобађање ендогених гонадотропина, у складу са антагонизмом.Потпуни опоравак нивоа ЛХ и ФСХ у хипофизи догодио се у року од 48 сати након што је ганиреликс ацетат прекинут.
