Тесаморелин
Тесаморелин АПИ
Тесаморелин је синтетички пептидни лек, пуно име је ThGRF(1-44)NH₂, који је аналог хормона који ослобађа хормон раста (GHRH). Стимулише предњи режњев хипофизе да лучи хормон раста (GH) симулирајући дејство ендогеног GHRH, чиме индиректно повећава ниво инсулину сличног фактора раста 1 (IGF-1), доносећи низ предности у метаболизму и обнављању ткива.
Тренутно је ФДА одобрила Тесаморелин за лечење липодистрофије повезане са ХИВ-ом, посебно за смањење накупљања висцералне масти у абдомену (висцерално масно ткиво, ВАТ). Такође је широко проучаван за **против старења, метаболички синдром, неалкохолну масну болест јетре (НАФЛД/НАСХ)** и друга поља, показујући широке могућности примене.
Механизам деловања
Тесаморелин је пептид од 44 аминокиселине са структуром веома сличном природном GHRH. Његов механизам деловања је:
Активирајте GHRH рецептор (GHRHR) да бисте стимулисали предњи режањ хипофизе да ослобађа GH.
Након што је ГХ повишен, он делује на јетру и околна ткива како би повећао синтезу ИГФ-1.
ГХ и ИГФ-1 заједно учествују у метаболизму масти, синтези протеина, поправци ћелија и одржавању густине костију.
Углавном делује на разградњу висцералне масти (мобилизацију масти) и има мали утицај на поткожну масноћу.
У поређењу са директном егзогеном ињекцијом ГХ, Тесаморелин подстиче секрецију ГХ путем ендогених механизама, што је ближе физиолошком ритму и избегава нежељене реакције изазване прекомерним ГХ, као што су задржавање воде и инсулинска резистенција.
Истраживање и клиничка ефикасност
Ефикасност Тесаморелина је потврђена кроз више клиничких испитивања, посебно у следећим областима:
1. Липодистрофија повезана са ХИВ-ом (индикације одобрене од стране FDA)
Тесаморелин може значајно смањити абдоминални ВАТ (просечно смањење од 15-20%);
Повећајте нивое IGF-1 и побољшајте метаболичко стање тела;
Побољшати облик тела и смањити психолошки терет повезан са прерасподелом масти;
Не утиче значајно на поткожни масни слој, густину костију или мишићну масу.
2. Неалкохолни стеатохепатитис (НАСХ) и фиброза јетре
Клиничка испитивања су показала да Тесаморелин може смањити садржај масти у јетри (МРИ-ПДФФ снимање);
Очекује се да ће побољшати осетљивост хепатоцита на инсулин;
Посебно је ефикасан код пацијената са ХИВ-ом и НАФЛД-ом, и има потенцијалну метаболичку заштиту широког спектра.
3. Метаболички синдром и инсулинска резистенција
Тесаморелин значајно смањује ниво триглицерида и абдоминалну гојазност;
Побољшава HOMA-IR индекс и помаже у побољшању инсулинске резистенције;
Студије су показале да може побољшати капацитет синтезе мишићних протеина, што је корисно за старије особе или опоравак од хроничних болести.
Производња и контрола квалитета API-ја
Тесаморелин АПИ који обезбеђује наша Гентолекс група усваја напредну технологију чврстофазне синтезе пептида (СППС) и производи се у складу са ГМП условима. Има следеће карактеристике:
Чистоћа ≥99% (HPLC)
Није квалификовано за детекцију ендотоксина, тешких метала и резидуалних растварача
Потврда секвенце и структуре аминокиселина помоћу LC-MS/NMR
Обезбедите прилагођену производњу од грама до килограма
