Атосибан ацетат који се користи за спречавање превременог порођаја
Детаљи производа
| Име | Атосибан |
| CAS број | 90779-69-4 |
| Молекуларна формула | C43H67N11O12S2 |
| Молекуларна тежина | 994,19 |
| EINECS број | 806-815-5 |
| Тачка кључања | 1469,0±65,0 °C (предвиђено) |
| Густина | 1,254±0,06 г/цм3 (предвиђено) |
| Услови складиштења | -20°C |
| Растворљивост | H2O: ≤100 мг/мл |
Опис
Атосибан ацетат је дисулфидно везани циклични полипептид који се састоји од 9 аминокиселина. То је модификовани молекул окситоцина на позицијама 1, 2, 4 и 8. N-терминус пептида је 3-меркаптопропионска киселина (тиол и сулфхидрилна група [Cys]6 формирају дисулфидну везу), C-терминал је у облику амида, друга аминокиселина на N-терминалу је етиловани модификовани [D-Tyr(Et)]2, а атосибан ацетат се користи у лековима као сирће. Постоји у облику киселе соли, познате као атосибан ацетат.
Примена
Атосибан је комбиновани антагонист рецептора окситоцина и вазопресина V1A, при чему је рецептор окситоцина структурно сличан рецептору вазопресина V1A. Када је рецептор окситоцина блокиран, окситоцин и даље може да делује преко рецептора V1A, тако да је неопходно истовремено блокирати горе наведена два пута рецептора, а један антагонизам једног рецептора може ефикасно инхибирати контракције материце. Ово је такође један од главних разлога зашто агонисти β-рецептора, блокатори калцијумових канала и инхибитори синтазе простагландина не могу ефикасно инхибирати контракције материце.
Ефекат
Атосибан је комбиновани антагонист рецептора окситоцина и вазопресина V1A, његова хемијска структура је слична ова два, и има висок афинитет за рецепторе, и такмичи се са рецепторима окситоцина и вазопресина V1A, чиме блокира пут деловања окситоцина и вазопресина и смањује контракције материце.
