Назив | Атозибан |
Цас број | 90779-69-4 |
Молекуларна формула | Ц43Х67Н11О12С2 |
Молекуларна тежина | 994,19 |
Еинецс број | 806-815-5 |
Тачка кључања | 1469.0 ± 65.0 ° Ц (предвидило) |
Густина | 1.254 ± 0,06 г / цм3 (предвиђени) |
Услови складиштења | -20 ° Ц |
Растворљивост | Х2О: ≤100 мг / мл |
Атосибан ацетат је циклични полипептид који има дисулфид који се састоји од 9 аминокиселина. То је модификовани окситоцински молекул на позицијама 1, 2, 4 и 8. Н-крај пептида је 3-меркаптопропионска киселина (Тхиол и Сулфхидрил Гроуп оф А Дисулфидна веза), Ц-терминал је у облику амида, друга аминокиселина на Н-терминалу је етилирани модификовани [Д-Тир (ЕТ)] 2 и Атосибан ацетат се користи у лековима као сирће, постоји у облику киселине соли, обично познат као атозибан ацетат.
Атосибан је окситоцин и васопресин В1А антагонист рецептора, антагонист рецептора, окситоцински рецептор је структурно сличан васопресин В1А рецептору. Када је рецептор окситоцина блокиран, окситоцин и даље може да делује преко В1А рецептора, тако да је потребно блокирати горе поменуте две путеве рецептора, а један антагонизам једног рецептора може ефикасно инхибирати контракцију материце. Ово је такође један од главних разлога зашто β-рецепторски агонисти, блокатори калцијума калцијума и инхибитори синттазе простагландин не могу ефикасно инхибирати контракције материце.
Атосибан је комбиновани антагонист рецептора окситоцина и вазопресина В1А, његова хемијска структура је слична немичној афинитету и надмашива се са окситоцином и вазопресином В1А рецепторима, чиме се блокира акциони пут окситоцина и вазопресина и смањујући контракције материне и смањујући контракције матернирања.