Име | Атосибан |
ЦАС број | 90779-69-4 |
Молекуларна формула | Ц43Х67Н11О12С2 |
Молекуларна тежина | 994.19 |
ЕИНЕЦС број | 806-815-5 |
Тачка кључања | 1469,0±65,0 °Ц (предвиђено) |
Густина | 1,254±0,06 г/цм3 (предвиђено) |
Услови складиштења | -20°Ц |
Растворљивост | Х2О:≤100 мг/мЛ |
Атосибан ацетат је циклични полипептид повезан са дисулфидом који се састоји од 9 аминокиселина.То је модификовани молекул окситоцина на позицијама 1, 2, 4 и 8. Н-крај пептида је 3-меркаптопропионска киселина (тиол и сулфхидрил група [Цис]6 формира дисулфидну везу), Ц-терминал је у облику амида, друга амино киселина на Н-терминалу је етил модификовани [Д-Тир(Ет)]2, а атосибан ацетат се користи у лековима као сирће. Постоји у облику соли киселине, обично познат као атосибан ацетат.
Атосибан је комбиновани антагонист рецептора окситоцина и вазопресина В1А, рецептор окситоцина је структурно сличан рецептору вазопресина В1А.Када је рецептор окситоцина блокиран, окситоцин и даље може да делује преко В1А рецептора, тако да је неопходно истовремено блокирати горња два рецепторска пута, а један антагонизам једног рецептора може ефикасно инхибирати контракцију материце.Ово је такође један од главних разлога зашто агонисти β-рецептора, блокатори калцијумских канала и инхибитори простагландин синтазе не могу ефикасно инхибирати контракције материце.
Атосибан је комбиновани антагонист рецептора окситоцина и вазопресина В1А, његова хемијска структура је слична овој две, има висок афинитет за рецепторе и такмичи се са рецепторима окситоцина и вазопресина В1А, чиме блокира пут деловања окситоцина и вазопресина и смањује контракције материце.