Рапамицин је имуносупресивни лек, анти-рак и анти-старење

Опис

Рапамицин је макролид антибиотик који је структурно сличан Процофолу (ФК506), али има веома различит имуносупресивни механизам. ФК506 инхибира пролиферацију Т Лимфоцита из фазе Г0 у Г0 фазу, док Рафа блокира сигнализирање кроз различите цитокинске рецепторе и блокира напредовање Т Лимфоцита и других ћелија из Г1 фазе, у поређењу са ФК506, РаПА може блокирати сигналне путеве од Т и Б-а. Медицински истраживачи Универзитета у Чикагу користе комерцијално доступне оралне рапамицинске таблете плус сок од грејпа, да се лечи меланома, заједничке малигне болести тумора у Европи и Сједињеним Државама, што може у великој мери унапредити антиканцерогени ефекат осталих хемотерапијских лекова, чиме се продужавају временом пацијената. Студије су показале да се рапамицин лако разкупи ензимима након уласка у пробавни тракт, а сок од грејпа садржи велику количину фураноцоумарина, што може инхибирати деструктивни ефекат ензима пробавних тракта на рапамицину. Може побољшати биорасположивост рапамицина. Каже се да су најранији холандски лекари открили да сок од грејпа има ефекат побољшања усмене апсорпције Сханминг-а, а сада су га лекари у европским и америчким земљама примениле на препарати о рапамицину.

Последњих година студије су утврдиле да је циљ рапамицина (мТОР) интрацелуларна киназа, а ненормалност његовог проводног пута може изазвати различите болести. Као циљани инхибитор МТОР-а, рапамицин може третирати туморе уско повезане са овим путем, укључујући рак бубрега, лимфом, карцинома плућа, рак јетре, карцинома дојке, рак неуроендокри и гастрични рак. Поготово у третману две ретке болести, Лам (лимфангиомиоматоза) и ТСЦ (говедозрна склероза), ефекат је очигледнији, а Лам и ТСЦ могу се у одређеној мери сматрати као туморске болести.

Споредни ефекат

Рапамицин (Рапа) има сличне нуспојаве на ФК506. У великом броју клиничких испитивања откривено је да његови нежељени ефекти зависе од дозе и реверзибилне, а у терапијским дозама у терапијским дозама није утврђено да има значајну нефротоксичност и без гингивских хиперплазија. Главне токсичне и нуспојаве укључују: главобоља, мучнину, вртоглавицу, крварење носа и бол у зглобовима. Лабораторијске абнормалности укључују: тромбоцитопенију, леукопенију, ниску хемоглобин, хипертриглицеридемију, хиперхолестеролемију, хипергликемију, повишене ензиме јетре (СГОТ, СГПТ), повишену лактатску дехидрогеназу, хипокалемију, хипомагнезију итд. Сматра се да је ниже нивое фосфата у плазми продужени фосфатни излучив из трансплантације бубрега од стране имуносупресивне терапије на бази рапа. Као и други имуносупресиви, Рапа има већу шансу за инфекцију, са пријављеном тенденцијом да посебно повећава плућну пнеумонију, али појава других опортунистичких инфекција се не разликује значајно од ЦСА.